دواعي الإستعمال
سبورال يستخدم في معالجة الأمراض التالية:
دواعي تتعلق بأمراض النساء:
- داء المبيضات الفرجية المهبلية.
دواعي الاستعمال المتعلقة بالجلد/ الأغشية المخاطية/ العين:
- الفطر الجلدي.
- النخالية المبرقشة.
- داء المبيضات الفموي.
- التهابات القرنية الفطري.
- فطر الأظافر الناتج عن فطريات جلدية و / أو خمائر
الأمراض الفطرية الجهازية:
- داء المبيضات والرشاشيات الجهازية.
- داء المكورات الخفية ويشمل ( التهاب السحايا بالمكورات الخفية): فيما يتعلق بالمرضى الذين يعانون من ضعف المناعة والمصابين بداء المكورات الخفية وكذلك جميع المرضى المصابين بداء المكورات الخفية في الجهاز العصبي المركزي
داء الهيستوبلازم، معالجه فقط عند مرضى الايدز .
داء الفطار الاصطباغي.
داء الفطريات الجرثومية.
داء الشعريات المبوغة.
داء الفطريات الباراكوكسيدية.
¤ ينصح باستخدام سبورال فقط عندما يكون الخط الأول للعلاج غيرملائم أو ثبت عدم فعاليته.
التركيبة الدوائية
كل كبسولة من سبورال ١٠٠ يحتوي على :
- إيتراكونازول ١٠٠ مجم .
الجرعة والإستخدام
¤ لإمتصاص مثالي من المهم استخدام كبسولات سبورال بعد الأكل مباشر.
- البالغين:
سعفه الجسد والفخذ :
- كبسولة واحدة (100 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة أسبوعين أو كبسولتين (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع واحد.
سعفه اليدين والقدمين:
- كبسولتان (200 مجم) مرتين يومياً لمدة أسبوع أو كبسولة واحدة (100 مجم) مرة واحدة يومياَ لمدة 4 أسابيع.
الالتهابات الجلدية الأخرى:
- كبسولة واحدة (100 مجم) مرتين يومياً أو كبسولتين (200 مجم) يومياً لمدة 5 إلى 7 أيام.
عدوى العين:
- كبسولتان (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أسابيع.
الالتهابات المهبلية:
- كبسولتان (200 مجم) في الصباح والمساء ليوم واحد، أو كبسولتين (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أيام.
التهابات الفم:
- كبسولة واحدة (100 مجم) يومياً لمدة أسبوعين.
العدوى الجهازية:
- 1 إلى 2 كبسولات (100 مجم إلى 200 مجم) مرة أو مرتين يومياً لمدة 3 أسابيع إلى 12 شهراً، حسب الحالة.
التهابات الأظافر
- كبسولتان (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أشهر.
♦ دورة العلاج النبضي للأظافر:
- كبسولتان مرتين يوميًا لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، توقف عن أخذ سبورال لمدة 3 أسابيع. ثم تتكرر الدورة، مرة واحدة لأظافر أصابع اليد ومرتين لعدوى أظافر القدم (مع أو بدون إصابات الأظافر). (نرى أدناه).
♦ أظافرأصابع اليد فقط:
- الأسبوع الأول: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع الثاني و الثالث و الرابع: بدون سبورال .
- الأسبوع الخامس: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع السادس: توقف.
♦ أظافر القدم مع أو بدون أظافر أصابع اليد:
- الأسبوع الأول: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع الثاني و الثالث و الرابع: بدون سبورال .
- الأسبوع الخامس: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع السادس والسابع والثامن: بدون سبورال .
- الأسبوع التاسع: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع العاشر: توقف.
-الأطفال و كبار السن :
- لا ينصح باستخدام كبسولات سبورال في الأطفال وكبار السن.
الخصائص الديناميكية الدوائية:
¤ إيتراكونازول هوأحد مشتقات تريازول يتمتع بنشاط واسع المدى.
¤ إيتراكونازول هو مضاد للفطريات واسع الطيف للفطريات المسببة للأمراض لدى البشر وتتضمن هذه الفطريات:
- الفطريات الجلدية (نوع الفطريات الشعرية ونوع البزبرات وفطرالبشرة الندفي ): الخمائر(نوع المبيضات ويشمل المبيضات البيض ومبيضات جلابراتا و مبيضات كروزي، والمكورات الخفية حديثة التكوين، ونوع مالاسيزيا ونوع الشعيرات البوغية ونوع الفطر الأرضي الشعري) و نوع الرشاشيات، ونوع الهيستوبلازم وباراكوكسيديات براسيلينسيس، نوع الفطر الشعيري البزيري شينكياي، ونوع فونيسا، ونوع الطوقيات البوغية، والفطريات الجرثومية الجلدية، وسود اليشيريا بودباي، بينيسيليوم مارنيفياي، وأنواع أخرى مختلفة من الخمائر والفطريات.
- تعتبر كل من مبيضات كروزي، جلابراتا ومبيضات تروبيكاليس هي أقل أنواع المبيضات تاثراً مع كون بعض المنعزلات تظهر مقاومة واضحة - معمليا-لعقار إيتراكونازول.
- تتمثل الأنواع الرئيسية من الفطريات التي لا يثبطها عقار إيتراكونازول في الفطريات المقترنة (مثل نوع ريزوباس ونوع ريزوميوكور ونوع ميوكور ونوع أبسيديا)، ونوع فيزاريام، ونوع سكيدوسبوربام، ونوع سكوبيولاريوبسيس.
- لقد أظهرت الدراسات المعملية أن إيتروكونازول يقلل من تكوين إرجوستيرول في الخلايا الفطرية.أرجوستيرول هوعبارة عن أحد المكونات الحيوية للغشاء الخلوي في الفطريات ويؤدي اختلال تكوينه إلى تأثير مضاد للفطريات بدرجة قوية.
الخصائص الحركية الدوائية:
-الأمتصاص:
- يتم امتصاص إيتراكونازول سريعا بعد تناوله عن طريق الفم، ويصل الدواء - الذي لم يطرأ عليه تغير- الى ذروة تراكيزه في البلازما في غضون ساعتين إلى خمسة ساعات من تناول جرعة عن طريق الفم.
-التوزيع:
- يرتبط 99.8٪ من عقار إيتراكونازول الموجود في البلازما ببروتينات البلازما، ويقوم الألبيومين بالدور الرئيسي في عميلة الأرتباط حيث يرتبط بــ 99.6٪ من الناتج الأيضي هيدروكسي - إيتراكونازول.
-التأيض:
- يتم تأيض إيتراكونازول بواسطة الكبد بصورة شاملة ليعطي عدداًً كبيراً من النواتج الأيضية والناتج الأيضي الرئيسي هو هيدروكسي - إيتراكونازول الذي يتمتع - معملياًً- بنشاط مضاد للفطريات يقارب نشاط إيتراكونازول.
-الإفراز:
- يتم إفراز إيتراكونازول على هيئة نواتج أيضية خاملة في البول بنسبة ٣٥٪ في غضون أسبوع واحد ويفرز في البراز بنسبة تقارب ٥٤٪ .
كل كبسولة من سبورال ١٠٠ يحتوي على :
- إيتراكونازول ١٠٠ مجم .
سبورال يستخدم في معالجة الأمراض التالية:
دواعي تتعلق بأمراض النساء:
- داء المبيضات الفرجية المهبلية.
دواعي الاستعمال المتعلقة بالجلد/ الأغشية المخاطية/ العين:
- الفطر الجلدي.
- النخالية المبرقشة.
- داء المبيضات الفموي.
- التهابات القرنية الفطري.
- فطر الأظافر الناتج عن فطريات جلدية و / أو خمائر
الأمراض الفطرية الجهازية:
- داء المبيضات والرشاشيات الجهازية.
- داء المكورات الخفية ويشمل ( التهاب السحايا بالمكورات الخفية): فيما يتعلق بالمرضى الذين يعانون من ضعف المناعة والمصابين بداء المكورات الخفية وكذلك جميع المرضى المصابين بداء المكورات الخفية في الجهاز العصبي المركزي
داء الهيستوبلازم، معالجه فقط عند مرضى الايدز .
داء الفطار الاصطباغي.
داء الفطريات الجرثومية.
داء الشعريات المبوغة.
داء الفطريات الباراكوكسيدية.
¤ ينصح باستخدام سبورال فقط عندما يكون الخط الأول للعلاج غيرملائم أو ثبت عدم فعاليته.
- يمنع استخدام سبورال في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لعقار الإيتراكونازول.
- لابد من تجنب استخدام سبورال اثناء فترة الحمل، بأستثناء الحالات التى تهدد حياة الأم حيث تكون الفوائد المحتمله اكبر من المخاطر المحتمله للجنين، ينبغي للنساء اللاتي يتمتعن باحتمالية الإنجاب استعمال وسائل منع الحمل أثناء فترة تناولهن سبورال، و ينبغي لهن الاستمرار في أستعمال وسائل فعالة لمنع الحمل بعد انتهاء العلاج بلإيتراكونازول وذلك لحين نزول الطمث.
- يمنع إعطاء كبسولات سبورال للمرضى الذين تبدو عليهم دلائل اختلال بطيني مثل قصورالقلب الاحتقاني أو لديهم تاريخ مرضي للإصابة بقصور القلب الاحتقاني، إلا في علاج حالات العدوى التي تهدد حياة المريض وغيرها من الحالات الخطيرة.
- لا يجب استخدم سبورال للاطفال الا بعد التاكد من ان فوائده المحتمله اكبر من مخاطره المحتمله.
- يمنع استخدام سبورال مع الأدوية التي يتم تأيضها بواسطة انزيم CYP3A4، زيادة تركيز تلك الادوية في الدم بالاشتراك مع إيتراكونازول يمكن ان يسبب تأثيرات علاجية خطيرة محتملة منها يؤثر على الفاصل الزمني لنبضات القلب.
- استخدام سبورال المصاحب بكواينيدين قد يسبب فقدان للسمع مؤقت وخفيف.
الأدوية التى تؤثرعلى امتصاص إيتراكونازول:
- تضعف الأدوية التي تقلل حامضية المعدة من امتصاص إيتراكونازول.
الأدوية التي تؤثر على أيض إيتراكونازول:
- يتم تأيض إيتراكونازول بصفة أساسية من خلال إنزيم الصبغ الخلوي CYP3A4. وقد تم إجراء دراسات تناولت التداخل الدوائي مع كل من عقار ريفامبسين وريفابيوتين وفينيتوين، و التي تعد محفزات قوية لإنزيم CYP3A4. ونظراً لأن الإتاحة الحيوية لكل من إيتراكونازول و هيدروكسي - إيتراكونازول كانت منخفضة في ضوء ناتج تلك الدراسات - إلى الحد الذي ربما خفض من فعالية الدواء بشكل كبير.
تأثير إيتراكونازول على أيض الأدوية الأخرى:
- قد يثبط إيتراكونازول من تأيض الأدوية التي يتم تأضيها أصلا ً بواسطة عائلة الصبغ الخلوي 3A . وقد يؤدي هذا إلى زيادة و/ أو استطالة تأثيراتها، ويشمل تأثيراتها الجانبية. عند استعمال أي من المنتجات الدوائية استعمالا ً متزامنا ً مع إيتروكونازول .فيحضر استخدام الادوية التالية:يحظر استخدام كل من (عقار أستميزول و بيبريديل وسيسابريد و دوفيتلايد وليفاسيتيل ميثادول (ليفوميثاديل) وميزولاستين وبيموزايد وكينيدين وسيرتيندول وتيرفينادين مع عقار إيتراكونازول ) لأن تناول اي منها تزامنا مع إيتراكونازول قد يؤدي الى ارتفاع تركيز تلك الأدوية.
- مثبطات انزيم الريدكتيز المختزل لـــ (٣-هيدوكسي - ٣- ميثيل جلوتاريل - كوإنزيم إيه) و التي يتم تأيضها بواسطة إنزيم CYP3A4 ومن أمثلتها عقار لوفاستاتين و سيمفاستاتين.
- ترايازولام وميدازولام.
- قلويات إرجوت مثل داي هيدرو إرجوتامين و أرجومترين (إرجونوفين) وإرجوتامين وميثيل إرجومترين(ميثيل إرجونوفين).
- حاصرات قنوات الكالسيوم التي يتم تأيضها بواسطة إنزيم CYP3A4 ومنها أدوية داي هيدرو بيريدين وعقار فيراباميل.
- نيسولديبين(ينبغي توخي الحذر عن تناول إيتروكونازول متزامناً مع حاصرات قنوات الكالسيوم وذلك لارتفاع احتمالية حدوث قصور القلب الاحتقاني).
- مضادات التجلط الفموية.
- مثبطات إنزيم بروتييز بفيروس نقص المناعة البشري ومنها إندينافير و ريتونافير وسكينافير.
- بعض مضادات الأورام مثل بوسلفان ودوسيتاكسيل وترايميتريكسات وقلوانيات فينسا.
- بعض الأدوية المثبطة للمناعة سيكلوسبورين وراباميسين (ويعرف أيضاً باسم سيروليماس) و تاكروليماس.
- مثبطات إنزيم الريدكتيز المختزل لــ (٣-هيدروكس -٣- ميثيل جلوتاريل-كوإنزيم إيه) والتي يتم تأيضها بواسطة إنزيم CYP3A4 ومن أمثلتها عقارأتروفاستاتين.
- بعض الجلوكوكورتيكوستيرويدات مثل بوديسونيد وديكساميثازون و فلوتيكازون و ميثيلبريدنيزولون.
- ديجوكسين (من خلال تثبيط البروتين السكري-بيه).
أدوية اخرى:
- ألفنتانيل و ألبرازولام و بروتيزولام وباسبيرون وكاربامازبين وسيلوستازول ودايسوبيراميد وإباستين اليتريبتان و فنتانيل وهالوفانترين و ميدازولام عن طريق الوريد وريبوكسيتين وريباجلينايد وريفابيوتين.
- لا يتم استخدام سبورال أثناء الحمل باستثناء الحالات التي تهدد الحياة.
- قد تتراكم كمية صغيرة جدا ًمن مادة الإيتراكونازول في اللبن البشري لذلك تجنب استخدامها.
الشائعه أو الشائعه جداً:
- ضيق التنفس، الصداع، التهاب الكبد، نقص بوتاسيوم الدم، الغثيان، الطفح الجلدي، اضطرابات الذوق، الغثيان.
نادره:
- ثعلبة، صمم، ضعف الأنتصاب، قصور القلب، ارتفاع ثلاثي غليسوريد الدم، نقص الكريات البيض، التهاب البنكرياس، الحساسية للضوء، متلازمة ستيفنزجونسون، طنين الأذن، انحلال البشرة السمي، تكرارالبول، اضطرابات بصرية
فرط الجرعة:
- في حال تجاوز جرعة سبورال يفضل عمل غسيل للمعدة في خلال الساعات الأولى ويمكن إعطاء فحم نباتي نشط لانه يعتبر ملائماً، ولا يوجد ترياق خاص لهذه الدواء.
¤ لإمتصاص مثالي من المهم استخدام كبسولات سبورال بعد الأكل مباشر.
- البالغين:
سعفه الجسد والفخذ :
- كبسولة واحدة (100 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة أسبوعين أو كبسولتين (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة أسبوع واحد.
سعفه اليدين والقدمين:
- كبسولتان (200 مجم) مرتين يومياً لمدة أسبوع أو كبسولة واحدة (100 مجم) مرة واحدة يومياَ لمدة 4 أسابيع.
الالتهابات الجلدية الأخرى:
- كبسولة واحدة (100 مجم) مرتين يومياً أو كبسولتين (200 مجم) يومياً لمدة 5 إلى 7 أيام.
عدوى العين:
- كبسولتان (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أسابيع.
الالتهابات المهبلية:
- كبسولتان (200 مجم) في الصباح والمساء ليوم واحد، أو كبسولتين (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أيام.
التهابات الفم:
- كبسولة واحدة (100 مجم) يومياً لمدة أسبوعين.
العدوى الجهازية:
- 1 إلى 2 كبسولات (100 مجم إلى 200 مجم) مرة أو مرتين يومياً لمدة 3 أسابيع إلى 12 شهراً، حسب الحالة.
التهابات الأظافر
- كبسولتان (200 مجم) مرة واحدة يومياً لمدة 3 أشهر.
♦ دورة العلاج النبضي للأظافر:
- كبسولتان مرتين يوميًا لمدة أسبوع واحد. بعد ذلك، توقف عن أخذ سبورال لمدة 3 أسابيع. ثم تتكرر الدورة، مرة واحدة لأظافر أصابع اليد ومرتين لعدوى أظافر القدم (مع أو بدون إصابات الأظافر). (نرى أدناه).
♦ أظافرأصابع اليد فقط:
- الأسبوع الأول: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع الثاني و الثالث و الرابع: بدون سبورال .
- الأسبوع الخامس: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع السادس: توقف.
♦ أظافر القدم مع أو بدون أظافر أصابع اليد:
- الأسبوع الأول: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع الثاني و الثالث و الرابع: بدون سبورال .
- الأسبوع الخامس: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع السادس والسابع والثامن: بدون سبورال .
- الأسبوع التاسع: خذ كبسولتين مرتين يومياً.
- الأسبوع العاشر: توقف.
-الأطفال و كبار السن :
- لا ينصح باستخدام كبسولات سبورال في الأطفال وكبار السن.
¤ يجب أخذ الحذر عند صرف سبورال للمرضى:
- الذين لديهم تحسس لمشتقات الأزول.
- القصور الكلوي.
¤ لا تأخذ كبسولات سبورال مع ما يلي:
- كولشيسين (يستخدم لعلاج النقرس).
- فيسوتيرودين أو سوليفيناسين (يستخدم للسيطرة على المثانة البولية المتهيجة) ؛
- تيليثرومايسين (مضاد حيوي).
- سبورال (شريط به 4 كبسولات، في باكت واحد).
- يحفظ الدواء عند درجة حرارة أقل من º25 م، وبعيداً عن الضوء.